Дизайн, разработка методов направленного синтеза и модификации перспективных антимикробных соединений на основе новых S-, O- и N-гетероциклов ряда 2(5Н)-фуранона и 3-пирролин-2-она

          Данная работа выполнена в русле исследований в области разработки методов синтеза, изучения строения, множественной реакционной способности и биологической активности серосодержащих производных О- и N-гетероциклов ряда 2(5Н)-фуранона и 3-пирролин-2-она.

Природные соединения, несущие фрагменты 2(5H)-фуранона и 3-пирролин-2-она

         При широком варьировании условий эксперимента и природы моно- и бинуклеофиль-ных реагентов на базе 3,4-дигалоген-2(5Н)-фуранонов разработаны препаративные и селективные методы синтеза продуктов тиилирования различного структурного типа – тиоэфиров, тиолов, «мостиковых» бис-тиоэфиров, ациклических производных акриловой кислоты, сернистых моно-, би- и трициклических спиро- и конденсированных соединений. Синтезированы первые представители серосодержащих макрогетероциклических соединений разного состава и строения, несущих 2(5Н)-фураноновый фрагмент.

         Среди новых синтезированных соединений выявлены фураноны Ф105, Ф123 и Ф131 с выраженной противовоспалительной, а также антимикробной и противогрибковой  активностью  в отношении Staphylococcus, Bacillus, Streptococcus и Candida.

Способность  Ф105  проникать в бактериальные 
клетки Staphylococcus aureus

   Показано повышение эффективности антибиотиков за счёт присутствия фуранонов против планктонных бактериальных клеток и клеток в составе биоплёнки.

    Новые синтезированные производные 2(5Н)-фуранонов представляют интерес как препараты против биообрастания, антибактериальные вещества и усилители действия антибиотиков.