Краткая справка о разработках НОЦ фармацевтики
В НОЦ фармацевтики Казанского федерального университета в 2011 - 2018 гг. создан ряд перспективных инновационных лекарственных кандидатов. Отличительными чертами каждого из них являются: фокус на лечении социально-значимых заболеваний, 100%-ная оригинальность, патентная защита в РФ и на ключевых мировых рынках (ЕАЭС, ЕС, США, Япония, Индия и Китай), технологичность получения. Большинство препаратов обладает потенциалом лучших в мире в своих классах. Некоторые из молекул действуют по уникальным, еще не описанным в научной литературе механизмам. Индустриально-производственным партнером и владельцем исключительных лицензий на объекты интеллектуальной собственности по проектам KFU-01 – KFU-06 является АО «Татхимфармпрепараты» (г.Казань), а на проект KFU-10 – «НП АК Парк активных молекул» (г. Обнинск). Далее представлены данные по ключевым проектам.
KFU-01 – Противовоспалительное лекарственное средство (Патент РФ 2513089 (2014); Патент РФ 2629367 (2017); Патент US 2019255030 (2019); Патент EA034652 (2020); Intern. PCT appl. PCT/RU2017/000808, WO2018084748 (2018); CN109923103 (2019); EP3517525 (2019); JP2019537627 (2019); US2020147067 (2020)). Дифармакофорная молекула, которая при пероральном введении в организм под действием химических и биохимических факторов высвобождает несколько активных компонентов (пиридоксин и напроксен), обладающих уникальным синергетическим действием. В результате по всем ключевым параметрам (противовоспалительная и анальгетическая активность, острая токсичность, ульцерогенность, фармакокинетика) препарат обладает выраженными преимуществами над лучшими мировыми аналогами. Доклинические исследования KFU-01 (ГК № 14.N08.12.0047 от 20 октября 2015 г. в рамках ФЦП «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу» на выполнение прикладных научных исследований и экспериментальных разработок «Доклинические исследования таргетного препарата для лечения ревматических заболеваний и заболеваний опорно-двигательного аппарата») успешно завершены в 2017 г. Ведутся активные работы по дальнейшему развитию и рыночному продвижению разработки как в РФ, так и за ее пределами. Проект был представлен на ряде представительных форумов (в частности, стал финалистом конкурсов Стартап-ралли 2018 и BioBridge - 2019 (Вена, Австрия)) и удостоен золотой медали на 47-й Международной выставке изобретений (Женева, 2019). В конце 2018 г. разработка прошла экспертизу Фонда Сколково и получила разрешение на присвоение статуса резидента Фонда. В настоящий момент зарегистрирована компания - стартап (ООО «НП-Фарматех»), в 2019 году подана заявка от этой компании на грант Фонда Сколково. В 2020 г. планируется начало клинического цикла, а с 2023 г. - начало производства препарата в РФ.
KFU-02 - Противоопухолевый препарат на основе инновационного ингибитора АВС-транспортеров (Патент РФ №2641304 (2018); Патент EA034579 (2020). Intern. PCT appl. PCT/RU2017/000809, WO 2018/084749 (2018); US 2019255184 (2019); EP3536315 (2019); CN109890375 (2019); JP2020503370 (2020); IN201927013697 (2020). Патент РФ №2680834 (2019) для комбинации KFU-02/доксорубицин и Патент РФ №2638285 (2017) по оценке эффективности воздействия химиотерапевтических препаратов ксенотрансплантатной модели).
Инновационный ингибитор ABC-транспортеров, представляющий из себя хиральный супрамолекулярный наноконъюгат олигоэфирполиольной природы. KFU-02 существенно потенцирует действие противоопухолевых лекарственных препаратов, действующих на внутриклеточные биомишени и являющихся субстратами обратных ABC-транспортеров (таковыми являются большинство противоопухолевых лекарственных субстанций). При этом KFU-02отличается высокой безопасностью как при внутрижелудочном, так и при внутривенном введении животным. Комбинация KFU-02 с доксорубицином (MDR-dox) существенно превосходит не модифицированный доксорубицин по большинству ключевых фармакологических параметров. Доклинические исследования KFU-02(ГК № 14411.2049999.19.072 от 22 августа 2014 г. в рамках ФЦП «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу» на выполнение научно-исследовательской и опытно-конструкторской работы «Доклинические исследования противоопухолевого лекарственного средства – композиции доксорубицина и олигоэфирполиольного ингибитора обратных транспортеров клеток с множественной лекарственной устойчивостью») успешно завершены в 2016 г. Ведутся активные работы по дальнейшему развитию и рыночному продвижению разработки как в РФ, так и за ее пределами. Проект был представлен на ряде представительных форумов (в частности, стал финалистом и призером конкурса Стартап-ралли2018) и удостоен золотой медали на 47-й Международной выставке изобретений (Женева, 2019). В конце 2018 г. разработка прошла экспертизу Фонда Сколково и получила разрешение на статус резидента Фонда. В настоящий момент зарегистрирована компания-стартап (ООО «АВС-Фарматех»), в 2020 году планируется подача от этой компании заявки на грант Фонда Сколково. После окончания клинического цикла в 2023 г. планируется организация производства препарата в РФ.
KFU-03 - Антибактериальное лекарственное средство (Патент РФ № 2636751 (2017); Патент EP3536315 (2020), Патент EA034579 (2020). Intern. PCT appl. РСТ/RU2017/000807, WO2018084747 (2018), US2019255184 (2019), CN109890375 (2019), JP2020503370 (2020), IN201927013661(2019)). Структурный аналог известного класса антибиотиков фторхинолонового ряда. Направленная химическая модификация позволила существенно увеличить антибактериальную активность препарата, а также привела к снижению потенциала выработки лекарственной резистентности к препарату у бактериальных патогенов. Доклинические исследования KFU-03(ГК № 14.N08.12.0033 от 11 июня 2015 г. в рамках ФЦП «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу» на выполнение прикладных научных исследований и экспериментальных разработок «Доклинические исследования лекарственного средства – антибактериального препарата фторхинолонового ряда, для профилактики и терапии внутри- и внебольничных инфекций, вызываемых полирезистентными штаммами Staphylococcus») успешно завершены в 2017 г. В 2018 г. патент на данную разработку вошел в число 100 лучших изобретений России. Маркетинговые мероприятия (представление российским и зарубежным партнерам) инициированы в 2017 году. Планируется закончить клинический цикл и в 2025 г. начать производство препарата в РФ.
KFU-04 - Противогрибковое лекарственное средство (Патент РФ №2666544 (2018) . Препарат для наружного применения. Обладает высокой эффективностью в ингибировании самых опасных грибковых патогенов, превосходя лучшие коммерческие препараты сравнения. Существенно снижает потенциал грибковых патогенов к выработке лекарственной резистентности. Доклинические исследования KFU-04(ГК № 14.N08.11.0115 от 30 сентября 2016 г. в рамках ФЦП «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу» на выполнение прикладных научных исследований и экспериментальных разработок для государственных нужд «Доклинические исследования лекарственного средства на основе производного пиридина для лечения грибковых заболеваний») завершены в 2018 г. Маркетинговые мероприятия (представление российским и зарубежным партнерам) инициированы в 2018 году. Планируется закончить клинический цикл и в 2025 г. начать производство препарата в РФ.
KFU-05 – Антисептическое средство (Патент РФ №2641309 (2018); Intern. PCT appl. PCT/RU/2018/000379, WO2019022637 (2019), EA202000010 (2020)). Препарат для наружного применения в форме растворов. Обладает уникально высокой эффективностью и широтой действия в подавлении бактериальных, грибковых и вирусных патогенов, превосходя лучшие коммерческие препараты сравнения. Подавляет потенциал патогенов к выработке лекарственной резистентности. Доклинические исследования KFU-05(ГК № 14.N08.11.0197 от 27 ноября 2017 г. в рамках ФЦП «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу» на выполнение прикладных научных исследований и экспериментальных разработок для государственных нужд «Доклинические исследования катионного антисептического средства, действующего на фосфолипиды и фосфолипид-белковые коньюгаты клеточной стенки или мембраны микроорганизмов, для профилактики и терапии инфекционных заболеваний») успешно завершены в 2019 г. Проект был представлен на ряде представительных форумов (в частности, стал призером конкурса Стартап-ралли 2018 и финалистом конкурса BioBridge-2019 (Вена, Австрия)). Маркетинговые мероприятия (представление российским и зарубежным партнерам) инициированы в 2018 году. Планируется начать производство и продажи KFU-05 в качестве дезинфектанта в 2020 г. В дальнейшем планируется провести клинический цикл в 2020-23гг. и начать производство препарата в РФ.
KFU-06 - Противоэпилептическое лекарственное средство (Патент РФ №2650523 (2018); Intern. PCT appl. PCT/RU/2018/000380, WO2019022638 (2019), EA202000011 (2019)). Лекарственное средство для перорального применения, действующее по механизмам, связанным с ингибированием НМДА и активацией ГАМК рецепторных систем. Обладает высокой эффективностью в купировании даже жестких эпилептических припадков в животных моделях при высочайшем уровне безопасности. Доклинические исследования KFU-05(ГК № 14.N08.11.0196 от 27 ноября 2017 г. в рамках ФЦП «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу» на выполнение прикладных научных исследований и экспериментальных разработок для государственных нужд «Доклинические исследования лекарственного средства, действующего на НМДА-рецептор (ионотропный рецептор глутамата) и ГАМК-рецепторы, для лечения эпилепсии») успешно завершены в 2019 г. Маркетинговые мероприятия (представление российским и зарубежным партнерам) инициированы в 2018 году. В частности, проект стал финалистом конкурса инновационных проектов на Российском инвестиционном форуме (Сочи, 2019 г.). Планируется закончить клинический цикл и в 2025 г. начать производство препарата в РФ.
KFU-07 - Противоопухолевый лекарственный препарат (разработка в режиме ноу-хау). Обладает уникальным, не описанным в научной литературе механизмом действия, связанным с перепрограммированием раковых клеток с их последующей трансформацией в неагрессивные, немалигнантные формы. Доклинические исследования KFU-07 инициированы в 2018 г., проект получил одобрение от рабочей группы Минобрнауки РФ. Маркетинговые мероприятия (представление российским и зарубежным партнерам) инициированы в 2018 году. Планируется завершение доклинического цикла в 2023 г.
KFU-08 - Лекарственный препарат для лечения осложнений сахарного диабета (совместная разработка с Волгоградским государственным медицинским университетом) (Патенты РФ 2554883, 2015; 2554885, 2015; 2628605, 2017; 2634594, 2017). Механизм действия основан на ингибировании реакции Майяра (антигликирующее действие), а также на ингибировании P2-пуринорецепторов. Оказывает мощные кардио-, нейро- и нефропротекторные свойства. Доклинические исследования KFU-07 инициированы в 2018 г. Маркетинговые мероприятия (представление российским и зарубежным партнерам) инициированы в 2018 году. Планируется завершение доклинического цикла в 2023 г.
KFU-09 - Антимикобактериальный лекарственный препарат (разработка в режиме ноу-хау). Инновационная структурная модификация известного противотуберкулезного препарата изониазид. По сравнению с последним обладает пониженной токсичностью, а также способностью подавлять потенциал микобактерий M. tuberculosis к выработке лекарственной резистентности. Доклинические исследования KFU-07 планируется инициировать в 2020 г. и завершить в 2023 г.
KFU-10–репозиционированный препарат сульфасалазин для лечения осложнений сахарного диабета (совместная разработка с Волгоградским государственным медицинским университетом) (Патент РФ №2680844 (2019); Intern. PCT appl. РСТ/RU2018/05127, WO2019074406 (2019)). Механизм действия основан на ингибировании реакции Майяра (антигликирующее действие). Оказывает мощные нейро- и нефропротекторные свойства. Маркетинговые мероприятия (представление российским и зарубежным партнерам) инициированы в 2018 году. Планируется проведение клинических исследований по новой индикации и вывод продукта на рынки РФ и зарубежные.
Федеральная целевая программа 'Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2014-2020 годы'